Medisiner Behandlinger for ADHD
(Pemoline (Cylert) er ikke lenger tilgjengelig i USA)
Cylert rangerer på tredjeplass i salg for behandling av ADHD. Cylert er produsert av Abbott; ingen generiske er tilgjengelig.
I motsetning til andre sentralstimulerende medisiner har Cylert et virkningsstart på omtrent en time og må tas i 1-2 uker før forbedring skjer. Det anbefales at dosen av denne medisinen økes i trinn på 18,75 mg hver 2-3 dag over flere uker. Cylert er dyrere enn Ritalin eller Dexedrine.
Viktige punkter om Cylert:
- Leverenzymforandringer er noen ganger blitt notert hos pasienter som tar Cylert. Leverenzymer ved baseline anbefales med oppfølging 3-6 måneder.
- Personer som bruker alkohol er i større risiko med denne medisinen. Pasienter med verken lever- eller nyrefunksjon bør ikke ta denne medisinen.
- SSRI påvirker bruken av Cylert på grunn av deres innvirkning på leveren P450 isoenzymes.
- Cylert er et nyttig alternativ for pasienter med hjerte- og karsykdommer, da det ikke har noen effekt på dette systemet.
- Cylert kan forårsake søvnløshet, undertrykkelse av appetitten og tics.
Sammendrag Drug Monograph:
Klinisk farmakologi:
Cylert (pemoline) har en farmakologisk aktivitet som ligner på andre kjente sentralnervesystemstimulerende stoffer; det har imidlertid minimale sympatomimetiske effekter. Selv om studier indikerer at pemolin kan virke hos dyr gjennom dopaminergiske mekanismer, er den nøyaktige mekanismen og virkningsstedet for stoffet hos mennesker ikke kjent.
Det er verken spesifikke bevis som tydelig etablerer mekanismen der Cylert produserer sin mentale og atferdsmessige effekter hos barn, og heller ikke avgjørende bevis for hvordan disse effektene forholder seg til sentralnervenes tilstand system.
Pemolin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, omtrent 50% er bundet til plasmaproteiner. Serumens halveringstid for pemolin er omtrent 12 timer. Topp serumnivå av legemidlet forekommer innen 2 til 4 timer etter inntak av en enkelt dose. Studier med flere doser hos voksne i flere dosenivåer indikerer at stabil tilstand er nådd på omtrent 2 til 3 dager. Hos dyr som ble gitt radiomerket pemolin, var stoffet distribuert bredt og jevnt over vevene, inkludert hjernen.
Pemolin metaboliseres av leveren. Metabolitter av pemolin inkluderer pemolinkonjugat, pemolindion, mandelsyre og uidentifiserte polare forbindelser. Cylert skilles ut først og fremst av nyrene med omtrent 50% utskilt utstemplet og bare mindre fraksjoner til stede som metabolitter.
Cylert (pemoline) har en gradvis virkning. Ved å bruke den anbefalte tidsplanen for doseringstitrering, kan det hende at det ikke er tydelig klinisk fordel før den tredje eller fjerde uken etter medisineadministrasjon.
Dosering og aministrasjon:
Cylert (pemolin) administreres som en enkelt oral dose hver morgen. Anbefalt startdose er 37,5 mg / dag. Denne daglige dosen bør økes gradvis med 18,75 mg med en ukes mellomrom til ønsket klinisk respons er oppnådd. Den effektive daglige dosen for de fleste pasienter vil variere fra 56,25 til 75 mg. Maksimal anbefalt daglig dose av pemolin er 112,5 mg.
Klinisk forbedring med Cylert er gradvis. Ved å bruke den anbefalte tidsplanen for dosetitrering, kan det hende at det ikke er noen betydelig fordel før den tredje eller fjerde uken etter medisineadministrasjon.
Der det er mulig, bør medikamentadministrering avbrytes av og til for å avgjøre om det er en tilbakefall av atferdssymptomer som er tilstrekkelige til å kreve fortsatt behandling. effektiv for å kreve fortsatt behandling.
advarsler:
På grunn av assosiasjonen til livstruende leversvikt, bør Cylert ikke vanligvis betraktes som førstelinjemedisinsk behandling mot ADHD.
Siden Cylerts markedsføring i 1975 er 13 tilfeller av akutt leversvikt rapportert til FDA. Mens det absolutte antallet rapporterte tilfeller ikke er stort. rapporteringshastigheten varierer fra 4 til 17 ganger den forventede frekvensen i befolkningen generelt. Dette estimatet kan være konservativt på grunn av underrapportering og fordi den lange forsinkelsen mellom igangsetting av Cylert-behandling og forekomst av leversvikt kan begrense gjenkjennelse av assosiasjon. Hvis bare en del av faktiske tilfeller ble anerkjent og rapportert, kan risikoen være betydelig høyere.
Av de 13 tilfellene som ble rapportert fra mai 1996, resulterte 11 i død eller levertransplantasjon, vanligvis innen fire uker etter tegn og symptomer på leversvikt. Første ørebetennelse av lever abnormiteter oppsto seks måneder etter påbegynt Cylert. Selv om noen rapporter beskrev mørk urin og ikke-spesifikke prodromale symptomer (f.eks. Anoreksi, ubehag og gastrointestinal symp-toms), i andre rapporter var det ikke klart om noen prodromale symptomer gikk foran begynnelsen av gulsott. Det er heller ikke klart om den anbefalte baseline og periodiske leverfunksjonstesting er prediktive for disse tilfellene av akutt leversvikt. Cylert bør fortsettes hvis klinisk signifikant leverfunksjon observeres under bruken.
Narkotikahandel:
Interaksjonen mellom Cylert (pemoline) og andre medisiner er ikke undersøkt hos mennesker. Pasienter som får Cylert samtidig med andre medisiner, spesielt medisiner med CNS-aktivitet, bør overvåkes nøye.
Nedsatt anfallsterskel er rapportert hos pasienter som får Cylert samtidig med antiepileptika
forholdsregler:
Klinisk erfaring antyder at administrering av Cylert hos psykotiske barn kan forverre symptomer på atferdsforstyrrelse og tankesykdom.
Cylert bør administreres med forsiktighet til pasienter med betydelig nedsatt nyrefunksjon.
Siden Cylerts markedsintroduksjon. det har vært rapporter om forhøyede leverenzymer assosiert med bruken av det. Mange av disse pasientene fikk denne økningen oppdaget flere måneder etter start av Cylert. De fleste pasienter var asymptomatiske, og økningen i leverenzymer gikk tilbake til det normale etter at Cylert ble avsluttet. Leverfunksjonstester bør utføres før og med jevne mellomrom under terapi med Cylert. Behandling med Ctlert bør kun initieres hos personer uten leversykdom og med normale leverfunksjonstester ved baseline.
Forholdet, om noen, mellom reversible forhøyelser i leverfunksjonstester og forekomsten av livstruende leversvikt hos pasienter på langvarig behandling med Cylert er ikke kjent. Leverfunksjonstesting kan ikke forutsi begynnelsen av akutt leversvikt. Ikke desto mindre bør Cylert seponeres hvis det avdekkes klinisk signifikant unormal leverfunksjonstest under behandlingen med dette stoffet.
Bivirkninger:
Følgende er bivirkninger i synkende rekkefølge etter alvorlighetsgrad innen hver kategori assosiert med Cylert:
Lever: Det har vært rapportert om nedsatt leverfunksjon, alt fra asymptomatiske reversible økninger i leverenzymer til hepatitt, gulsott og livstruende leversvikt, hos pasienter som tar Cylert.
Hematopoietic: Det har vært isolerte rapporter om aplastisk anemi.
Sentralt nervesystem: Følgende CNS-effekter er rapportert ved bruk av Cylert: krampaktig anfall: litteraturrapporter indikerer at Cylert kan bære angrep fra Gilles de la Tourette syndrom; hallusinasjoner; dyskinetiske bevegelser i tungen, leppene, ansiktet og ekstremitetene: unormal oculomotorisk funksjon inkludert nystagmus og oculogyric krise; mild depresjon; svimmelhet; økt irritabilitet; hodepine; og døsighet.
Søvnløshet er den hyppigst rapporterte bivirkningen av Cylert, den oppstår vanligvis tidlig i terapien før en optimal terapeutisk respons. I de fleste tilfeller er det forbigående eller reagerer på en reduksjon i doseringen.
Mage-tarmkanal: Anoreksi og vekttap kan oppstå i løpet av de første behandlingsukene. I de fleste tilfeller er det forbigående. vektøkning gjenopptas vanligvis i løpet av tre til seks måneder.
Kvalme og vondt i magen er også rapportert.
Diverse: Undertrykkelse av vekst er rapportert ved langvarig bruk av sentralstimulerende midler hos barn. Det er rapportert om hudutslett med Cylert.
Milde bivirkninger som dukker opp tidlig i løpet av behandlingen med Cylert, fortsetter ofte med fortsatt behandling. Hvis bivirkninger er av betydelig eller langvarig art, bør dosen reduseres eller legemidlet seponeres.
neste: Start på nytt medikamenter mot ADHD etter en sommerlig medisinferie
~ adhd biblioteksartikler
~ alle legge til / adhd artikler
